|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
НОВОКАИН ( Novocainum ). b -Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты
гидрохлорид. Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine,
Atoxi- cain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain,
Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Plano- caine,
Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine,
Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др. Бесцветные кристаллы или белый
кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко
растворим в спирте (1:8). Водные рас- творы стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации
прибавляют О,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5. Новокаин
был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком,
применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками
(лидокаин, бупивакаин и др.) он обла- дает менее сильной анестезирующей активностью.
Однако в связи с относи- тельно малой токсичностью, большой терапевтической широтой
и дополнитель- ными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать
его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое приме- нение. В
отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает. Помимо местноанестезирующего
действия, новокаин при всасывании и не- посредственном введении в ток крови оказывает
общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость
периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные
ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца
и моторных зон коры большого мозга. В организме новокаин относительно быстро гидролизуется,
образуя пара- аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Продукты распада новокаина
- фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1
) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном
состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных
тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По
химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними
в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное
действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как произ- водное пара-аминобензойной
кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает
умеренными сосудорасширяющими свойствами. Новокаин широко используют для местной
анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии
он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки.
Широко назначают новокаин и для лечебных блокад. Для инфильтрационной анестезин
применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для ане- стезии по методу А.В. Вишневского (тугая
ползучая инфильтрация) - 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии
- 1 - 2 % растворы; для эпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл). Иногда новокаин
назначают также для внутрикостной анестезии. Для анестезии слизистых оболочек
новокаин иногда используют в оторино- ларингологии. Для получения поверхностного
анестезирующего эффекта не- обходимы 10 - 20 % растворы. При местной анестезии
концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного
вмешательства; способа применения, состоя- ния и возраста больного и т. п. Следует
учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсич- ность тем выше,
чем более концентрированным является применяемый раствор. Для уменьшения всасывания
и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют
раствор адреналина гидрохло- рида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора
новокаина, так как ново- каин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.
Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Ново- каиновая
блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических
процессов. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку
вводят по 50 - 80 мл 0,5 % рас- твора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина,
а при вагосимпатической блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора. Растворы новокаина
применяют также внутривенно и внутрь (при гипертониче- ской болезни, поздних токсикозах
беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных
болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном
колите, зуде, нейро- дермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.).
В вену вводят от 1 до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше
в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20)
зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для снятия спазмов периферических
сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде)
предложена смесь, состоящая из 1О мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора
папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят
внутри- артериально. Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует
дей- ствие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и про- тивошоковое
действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время
наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде
(для снятия болей и спазмов). Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50
мл 2 - 3 раза в день. Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются
для циркуляр- ной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе
и др. Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое
средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника. Новокаин (5 - 10 % раствор)
применяют также, используя метод электро- фореза. В связи со способностью препарата
уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии
- вводят в вену 0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и
специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики
лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.). Новокаин применяют
для растворения пенициллина с целью удли- нения срока его действия (см. Препараты
группы пенициллина). Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при
некото- рых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит,
ате- росклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов моз-
га, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.).
Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % раствор новокаина по
5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего де- лают 10-дневный перерыв.
В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно
в ранних стадиях заболеваний, связан- ных с функциональными нарушениями ЦНС. Новокаин
обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех
способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается
повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение
АД, коллапс, шок). Могут раз- виться аллергические кожные реакции (дерматиты,
шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают
новокаин в умень- шенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора,
через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем
переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию. В ы с ш и е д о з ы новокаина
(для взрослых): разовая при приеме внутрь - 0,25 г, при введении в мышцы (2 %
раствор) - О,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл);
суточная при приеме внутрь - 0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену
(0,25 % раствор) - 0,1 г. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие
в ы с ш и е д о з ы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не
свыше 1,25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150
мл). В даль- нейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г 0,25
% раст- вора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл). Формы выпуска:
порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 % и 2 %
растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах
по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина. Новокаин
входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.). Хранение: список Б.
В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи - в защищенном от
света месте. Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml D.S. Для инфильтрационной анестезии
Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. Для проводниковой анестезии
Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062
Aq. pro inject. 500 ml M. Steril.! D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского
Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destill. 200 ml M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке Rp.:
Sol. Novocaini 2 % 5 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня
|
|
