|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ОКТАДИН ( Оctadinum ) b -(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат. Синонимы: Абапрессин,
Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol,
Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin,
Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil
и др. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде. Симпатолитическое
действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах
симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор -
норадреналин. Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a
-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная
часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы.
В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется
или прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного
возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях,
октадин оказывает на них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую
систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прес- сорная
реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее
понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота сердечных сокращений,
минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после перорального
приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может
продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное
действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.
Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное
гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД
у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким
давлением. Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно. Гипотензивный
эффект при гипертонической болезни развивается посте- пенно; он начинает проявляться
через 2 - 3 дня после начала приема препарата, достигает максимума на 7 - 8-й
день лечения, а после прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат
вызывает урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде
случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно снижение фильтрационной
функции почек и почечного крово- тока, однако при дальнейшем лечении и стойком
понижении АД эти показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.). Для лечения гипертонической
болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально
в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости
препарата и т. п. Начинают с малой дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 раз
в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 - 12,5 мг) до
0,05 - 0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60
мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную дозу можно принять в 1 прием
(утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую
дозу. Лечение проводят длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в
стационаре. В поли- клинических условиях препарат следует применять с осторожностью,
при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных
колебаний в чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого
возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки)
1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 -
50 мг. При применении октадина могут возникать побочные явления: голо- вокружение,
общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание сли- зистой оболочки носа,
боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за
подавления влияния симпати- ческой иннервации), задержка жидкости тканями. Могут
усилиться суточ- ные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождает-
ся развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический
коллапс (особенно в первые недели лечения). Для пред- отвращения коллапса больные
должны в течение 1,5 - 2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном
положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев
необходимо умень- шить дозу. До появления новых антигипертензивных средств (клофелин,
b -адрено- блокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения
гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения и находит
применение, особенно при тяжелых формах артериальной гипертензии. Препарат действует
длительно. Побочные явления можно уменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно
облегчить приемом холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе
с дру- гими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики); одновременное
применение с диуретиками усиливает гипотензивный эффект и предупреждает задержку
жидкости в тканях. При комбинированном применении с другими препаратами дозу октадина
уменьшают. П ротивопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения
мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность
функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале действия
препарат может вызвать повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно
с трицикли- ческими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших
ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью
2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием
препарата за несколько дней до операции. В офтальмологической практике октадин
применяют иногда для зака- пывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 % раствора
1 - 2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает умеренный
миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное
давление. В отличие от холиноми- метических веществ (пилокарпин и др.) октадин
не влияет на аккомодацию; меньше нарушает остроту зрения и способность больных
видеть при плохом освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин
не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой глаукоме
препарат не показан. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
|
|
