|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ПАПАВЕРИН ( Рараvеrinum ). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают
синтети- ческим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini
hуdro- chloridum). По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-1-(3,4-
диметоксибензил)-изохинолина. Белый кристаллический порошок слегка горьковатого
вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН
3,0 - 4,5) стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин. Папаверин является миотропным
спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность
гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную
проводимость. Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы
установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызы- вает
внутриклеточное накопление циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин)
. Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц
и их расслаблению при спастических состояниях. Действие на ЦНС выражено слабо,
лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект. Папаверин широко
применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной
полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих
путей), бронхов (обычно в со- четании с другими бронхолитическими средствами),
а также при спазмах пери- ферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного
мозга. Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики
приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоя- щее
время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты. Иногда
папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании
с промедолом или другими аналгезирующими и спаз- молитическими препаратами для
купирования приступов стенокардии. Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под
кожу, внутримышечно, внут- ривенно и ректально. Внутрь взрослые принимают по 0,04
- 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день; дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте
от 6 мес до 2 лет - по 0,005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0,005 - 0,01 г,
5 - 6 лет - по 0,01 г, 7 - 9 лет - по 0,01 - 0,015 г, 10 - 14 лет - по 0,015 -
0,02 г на прием. При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев
по 0,02 - 0,04 г 2 - 3 раза в день (взрослым). Под кожу и внутримышечно вводят
взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень
медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического
раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. В
ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу,
внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. В ы с ш и е д о з ы для
детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая - 0,005 г, суточная - 0,01
г; в возрасте 2 лет - разовая О,О1 г, суточная 0,02 г; 3 - 4 лет - разовая 0,015
г, суточная 0,03 г; 5 - 6 лет - разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7 - 9 лет - разовая
0,03 г, суточная 0,06 г; 10 - 14 лет - разовая 0,05 - О,О6 г, суточная 0,1 - 0,2
г. Детям до 6 мес не назначают. При применении папаверина (чаще в больших дозах)
возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших
дозах и быстром внутривенном введении - появление аритмий, частичной или полной
атриовентрикулярной блокады. Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раст- вор в ампулах
по 2 мл; свечи по 0,2 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Имеются
также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0,01 г. Принимают при спазмах
кишечника, желчного пузыря и других состояниях, связанных со спазмами гладкой
мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до 2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4
лет - по 1/2 - 1 таблетке; 5 - 6 лет - по 1 таблетке; 7 - 9 лет - по 1,5 таблетки;
10 - 14 лет - по 1,5 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Папаверина гидрохлорид часто
сочетают с различными спазмолитичес- кими и сосудорасширяющими средствами. Имеются
следующие готовые комбини- рованные таблетки: " Папазол ", " Никоверин " (см.
Кислота никотиновая), " Андипал " (см. Анальгин), " Бепасал " (см. Препараты красавки),
" Палюфин " (см. Платифиллин), " Теоверин " (см. Теобромин), " Теодибаверин "
(см. Теобро- мин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0,02
г и экстракта красавки 0,015 г; б) папаверина гидрохдорида и фенобарбитала по
0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г; в) папаверина гидрохлорида 0,02 г,
платифиллина гидротартрата 0,005 г. Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки,
содержащие папаверин: "Келлатрин", "Келливерин", "Люпаверин",- исключены из номенклатуры
ле- карственных средств. Таблетки " Папазол " (Таbulettae " Рараzolum ") содержат
по 0,02 г папа- верина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных
спаз- мах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической
болезни. Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день. Хранение: список Б.
|
|
