|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ПЕНТАЗОЦИН ( Pentazocinum ). (# ) 2-Окси-5,9-диметил-2- (3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан.
Синонимы: Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin,
Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin и др.
Пентазоцин - синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы
морфина, но лишенное кислородного мостика и третьего шестичлен- ного ядра, свойственных
соединениям группы морфина. Азот в пиперидиновом ядре замещен диметилаллилом [СН
2 - СН=С(СНз) 2 ] Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с
учетом, что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но
не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.), обладают
высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем диметилаллиль- ный остаток является
важной частью молекулы налорфина (см.), обладаюшего в значительной мере свойствами
антагониста морфина. Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведет
к получению соединения с большей аналгезирующей активностью, чем у налорфина,
но с меньшими побоч- ными явлениями, чем у морфина. Пентазоцин в определенной
степени удовлет- воряет этим требованиям. Он обладает аналгетической активностью,
хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже
вызывает запор и задержку мочеиспускания. В настоящее время получены аго- нисты-антагонисты,
более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.). Пентазоцин хорошо всасывается
при приеме внутрь и парентеральном вве- дении. Пик концентрации в плазме крови
наблюдается через 15 мин - 1 ч после внутримышечного введения и через 1 - 3 ч
после приема внутрь. Период полувыведения составляет 2 - 3 ч. Показания в основном
те же, что и для морфина. При острых болях препарат вводят парентерально, при
хронических болях - внутрь. Доза для взрослых под кожу, внутримышечно или внутривенно
составляет обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях - 0,045 г (45 мг). Внутривенно
вводят медленно. При необходимости повторяют введение под кожу или внут- римышечно
через 3 -4 ч, внутривенно - через 2 - 3 ч. Внутрь назначают взрослым по 0,05 г
(50 мг = 1 таблетке) 3 - 4 раза в день (перед едой). При сильных болях разовую
дозу иногда увеличивают до 0,1 г. Суточная доза для взрослых не должна превышать
при приеме внутрь 350 мг. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают препарат
парентерально: внутримышечно и подкожно - из расчета не более 1 мг на 1 кг массы
тела в сутки, внутривенно - не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6
до 12 лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3 - 4 ч. Обычно
пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение,
усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение ды- хания. Иногда могут наблюдаться
эйфория, спутанность сознания, задержка мочи. При внезапном прекращении приема
после длительного применения препа- рата в относительно больших дозах возможны
явления абстиненции (спазмы органов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение,
дрожь и др.). Пентазоцин следует назначать с осторожностью при выраженной недоста-
точности функций печени и почек. Внутривенное введение препарата вызывает повышение
артериального давления, что следует учитывать при инфаркте мио- карда, особенно
у лиц с гипертензией, и при сужении периферических сосудов. Не следует применять
пентазоцин при черепно-мозговой травме, сопровождаю- щейся повышением давления
спинно- мозговой жидкости, при склонности к су- дорожным реакциям, женщинам -
в первые 3 мес беременности. При длительном внутримышечном применении препарата
надо менять места введения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких
тканей. В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначать пентазоцин
наркоманам; с осторожностью следует применять его у больных, получивших ранее
большие дозы наркотических аналгетиков. Не следует вводить пентазоцин в одном
шприце с барбитуратами. Формы выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина
гидрохлорида; в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде
лактата. Хранение: список А. Отпускается с такими же ограничениями, как наркоти-
ческие аналгетики.
|
|
