|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ПИРА3ИДОЛ ( Pyrazidolum ). 2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3,2,1-j,k]
- карбазола гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8- метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино-
[1,2а]-индола гидрохлорид. Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Белый
с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический поро- шок. Практически нерастворим
в воде. Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом.
По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим
соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с
серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными.
Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью
его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием
на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, анергическими
депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной
мере пиразидол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные
(ког- нитивные) функции. В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную
роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моно- аминов.
В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на актив- ность МАО.
Особенность пиразидола - избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный
и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных
- необратимых - ингибиторов МАО группы ипрониазида. Следует учитывать и разную
степень ингибирования пиразидолом деза- минирования разных моноаминов. Он сильно
блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет
на дезаминирование тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного"
синдрома. Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что
сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности
применение пиразидола приводит к значительной активации процессов синаптической
передачи нервного возбуждения в ЦНС. Фармакологически пиразидол характеризуется
ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина,
L-дофа, 5-ок- ситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол
не оказывает антихолинергического действия. Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным
психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом,
протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомотор- ной заторможенностью,
а также при депрессиях, сопровождающихся тревож- но-депрессивными и тревожно-бредовыми
компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.
Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назна- чают для
уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний. В связи с положительным
влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть полезен в комплексной терапии
старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.). При необходимости можно сочетать
пиразидол с нейролептиками, транк- вилизаторами. Назначают пиразидол внутрь в
таблетках. Лечение начинают с 50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно
увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 -
14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг в день. При не- обходимости
и хорошей переносимости суточная доза может быть увели- чена до 400 мг. По достижении
терапевтического эффекта лечение про- должают индивидуально подобранной дозой
еще в течение 2 - 4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают. При невротических
и реактивных депрессиях препарат применяют в мень- ших дозах. Пиразидол обычно
хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять
его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической
активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин,
имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдать-
ся небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение.
Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы. Хорошая переносимость позволяет
применять пиразидол у больных с сопут- ствующими соматическими заболеваниями.
Имеются данные об использовании пиразидола при лечении депрессивных состояний
у больных со стенокардией. Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях
печени, болезнях кроветворной системы. Нельзя назначать пиразидол одновременно
с антидепрессантами - ингиби- торами МАО. После применения ингибиторов МАО пиразидол
можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата
сле- дует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические
амины в случае их введения больному во время приема пиразидола. При отсутствии
острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пиразидолом не
рекомендуется. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого
цвета в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте.
|
|
