|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ПИРЕНЦЕПИН ( Рirenzepine ) . 5,11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо
[2,3-b] [1,4]бен- зодиазепин-7-он дигидрохлорид. Выпускается в виде дигидрохлорида.
Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Аbrinac, Вisvanil, Duogest- ral,
Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastroрiren, Gastrozepin, Leblon, Рirezam, Pirigast,
Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др. Пиренцепин является представителем
новой подгруппы антихолинергических веществ - специфических блокаторов М1-холинорецепторов.
В отличие от "ти- пичных" блокаторов м-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин
избира- тельно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена,
не оказывая существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез,
сердца, гладких мышц глаза и других органов. Действие пиренцепина на желудочную
секрецию обусловлено блокадой М1-хо- линорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев
и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную
секрецию. Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кисло-
ты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока. Применяют
для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцати- перстной кишки, гастритов
с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного
тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (см.)
и др. Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вече-
ром за 30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения
не менее 4 нед (4 - 8 нед) без перерыва. При быстром субъективном улучшении не
следует прекращать прием препарата из-за возможности ухуд- шения состояния. В
начале лечения возможно сочетание перорального и парентерального введения: одну
дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь. Внутримышечно или внутривенно
препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и
изъязвлений. Вводят внутри- мышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула)
каждые 8-12 ч. При болезни Золлингера - Эллисона дозу увеличивают вдвое. После
улучшения состояния (через 2 - 3 дня) переходят на прием препара- та внутрь. Пиренцепин
растворяют непосредственно перед применением. Готовые рас- творы следует использовать
в течение не более 12 ч. Для приготовления инфузий раствор пиренцепина разводят
в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. В случае необходимости
можно сочетать применение гастроцепина и других противоязвенных (антисекреторных)
препаратов, в частности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов (см. Циметидин).
По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны
200 мг циметидина. Пиренцепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвен-
ное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными холинолитиками
(атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразо- вании недостаточно
изучен. Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту,
легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер пре- парат
не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает При внутривенном
введении следует следить за состоянием сердечно-сосу- дистой системы. Препарат
не следует применять в первые 3 мес беременности. Осторожность следует соблюдать
при назначении пиренцепина больным с глаукомой с гипертрофией предстательной железы.
Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 1ОО штук; ампулы емкостью
2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя, в упаковке
по 5 ампул.
|
|
