|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АДРЕНАЛИН ( Аdrenalinum ). l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол. Синонимы:
Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine,
Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine,
Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др. Адреналин
содержится в разных органах и тканях, в значительных количест- вах образуется
в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпо- чечников. Адреналин,
применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани над- почечников убойного
скота или синтетическим путем. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина
гидротартрата. Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum). Синонимы: Adrenalinum
hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epi- nephrine Hydrochloride. Белый
или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и
кислорода воздуха. Для медицинского применения выпу- скается в виде О,1 % раствора
(Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1 %). Раствор готовят с добавлением О,О1 н.
раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом;
рН 3,0 - 3,5. Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят
в асептических условиях. Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras), Синонимы:
Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine bitartrate. Белый
или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием
света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало в спирте. Водные растворы
(рН 3,0 - 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гид- рохлорида. Стерилизуют
при +100 С в течение 15 мин. По действию адреналина гидротартрат не отличается
от адреналина гидро- хлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной
массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в
большей дозе. Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на
a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпати-
ческих нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной по- лости,
кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды ске- летной мускулатуры.
Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи
с возбуждением b -адренорецепторов менее по- стоянен, чем эффект норадреналина.
Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы
сердца, адреналин способст- вует значительному усилению и учащению сердечных сокращений;
одновре- менно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального
давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце
тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться.
Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает
расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, рас- ширение зрачков (вследствие
сокращения радиальных мышц радужной обо- лочки, имеющих адренергическую иннервацию).
Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление
тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц
(особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения
симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).
На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает.
Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом
под влиянием адреналина усиливаются ригид- ность мышц и тремор. Назначают адреналин
под кожу, в мышцы и местно (на слизистые обо- лочки), иногда вводят в вену (капельным
методом); в случае острой оста- новки сердца иногда вводят раствор адреналина
внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном
тракте. Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гор-
тани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях,
развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии
других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин
является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме.
Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов ( b 2 -адренорецепторы),
но и на адренорецепторы миокарда ( b 1 -адрено- рецепторы), вызывая тахикардию
и усиление сердечног выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом.
Кроме того, в связи с возбужде- нием a -адренорецепторов наступает повышение артериального
давления'. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин,
орципреналин и др. (см.). Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального
давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для
этой цели препаратами, избирательно действующими на a -адренорецепторы (нор- адреналин,
мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимули- рующий эффект и
эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для
этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии. Адреналин имеет
применение и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим
веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор
адреналина непо- средственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда
приме- няют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической
практике употребляют адреналин как сосудосуживаю- щее (и противовоспалительное)
средство в составе капель и мазей. Адреналин в виде 1 - 2 % раствора применяют
также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим
действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление;
не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вмес- те с
пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина
противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы. Терапевтические
дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введе- ния составляют обычно
для взрослых 0,3 - 0,5 - 0,75 мл О,1 % раствора, а адреналина гидротартрата -
такие же количества 0,18 % раствора. Детям в зависимости от возраста вводят по
0,1 - 0,5 мл указанных растворов. В ы с ш и е д о з ы 0,1 % раствора адреналина
гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу:
разовая 1 мл, су- точная 5 мл. При применении адреналина наблюдаются повышение
артериального дав- ления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области
сердца. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b -адреноблока-
торы (см. Анаприлин). Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе,
аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя приме- нять
адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появле- нием аритмий).
Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О,1 % раствор во флаконах по 10 мл для
наружного применения и О,1 % раствор для инъекций (Solutio Аdrenalini hydrochloridi
О,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адре- налина гидротартрата: 0,18 %
раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения
во флаконах по 10 мл. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. D.S. Под
кожу по 0,5 мл (взрослому) Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 1 ml D.t.d.
N. 6 in ampull. S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому). Под кожу ребенку 5 лет по 0,1
мл 2 раза в день Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18 % 1О ml D.S. Глазные капли.
По 1 капле 3 раза в день (при открытоугольной глаукоме) Rp.: Меntholi 0,02 Zinci
оxydi 1,0 Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % gtt. Х Vaselini 1О,0 М.f. ung. D.S.
Для смазывания слизистой оболочки носа Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1
% 10 ml Рilocarpini hydrochloridi О,1 М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3
раза в день (при глаукоме). П р и м е ч а н и е. Так называемый адренопилокарпин.
За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных форм (глазных
капель) для офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon,
Glauconin, Glauсоsan и др. Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым
при открыто- угольной глаукоме, является дипивалат адреналина. Синонимы: Дипивалат
эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrо- pin, Тhilodrin, Vistapin и
др. Препарат является типичным "пролекарством", из которого при биотранс- формации
в тканях глаза высвобождается адреналин. По влиянию на внутриглазное давление
препарат более активен, чем адре- налин: О,05 - О,1 % раствор дипивалата адреналина
равен по силе гипотензив- ного действия 1 - 2 % раствору адреналина. Высокая эффективность
дипивала- та адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать
через роговицу. Применяют обычно дипивалат адреналина в виде О,1 % раствора по
1 капле 2 раза в день. Можно сочетать с применением пилокарпина. Прим. В последнее
время считают, что повышение артериального давления обусловлено воздействием адренолина
на a 2 -адренорецепторы, локализующиеся во внутренней оболочке стенок кровеносных
сосудов.
|
|
