|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ПРАЗОЗИН ( Рrazosinum ). 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина
гидро- хлорид. Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten,
Dec- liten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase,
Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin,
Sinetens; Vasoflex и др. Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым
оттенком цвета, очень мало растворимый в воде. Празозин является гипотензивным
a -адреноблокирующим препаратом, при- меняемым при гипертонической болезни и застойной
сердечной недостаточности. Особенностью празозина является его избирательное влияние
на сосудистые постсинаптические a 1 -адренорецепторы, что отличает его от обычных
a -адрено- блокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно
, a 1 - и a 2 -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин
блоки- рует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на
другие виды его активности. Характерным для действия празозина является главным
образом перифериче- ская вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио- и венорасши-
ряющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды),
уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и об- легчает работу сердца
из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пре- и постнагрузку
на миокард. Снижения минутного объема пре- парат не вызывает. В отличие от обычных
a -адреноблокаторов празозин тахикардии, как пра- вило, не вызывает. В механизме
сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль иг- рает непосредственное
спазмолитическое действие, связанное с его ингибирую- щим влиянием на фосфодиэстеразу
(см. Теофиллин). По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели
ли- пидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов. Применяют
празозин при разных формах артериальной гипертензии. Гипо- тензивное действие
празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуре- тиками, b -адреноблокаторами
и другими антигипертензивными препаратами. В связи с уменьшением нагрузки на сердце
используется также при лечении за- стойной сердечной недостаточности. Празозин
устраняет вазоспастические реакции коронарных артерий. Препарат нередко активен
при недостаточной эффективности других антигипертензивных препаратов, в том числе
антагонистов ионов кальция. Принимают празозин внутрь независимо от времени приема
пищи. Начи- нают с небольшой дозы - 0,5 - 1 мг, которую следует принимать перед
сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это необ-
ходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" - посту- ральной
гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция
на фоне предшествующего приема диуретиков. В дальнейшем назначают празозин по
1 мг 3 - 4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного
эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального
давления может раз- виться через 4 - 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально
и мо- жет составлять от 3 до 2О мг в сутки, чаще она равняется 6 - 15 мг в сутки.
Суточную дозу делят на 3 - 4 приема, устанавливая оптимальный режим лече- ния.
У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии
празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3 - 5-й день) или
поздней (через несколько месяцев) толерантности (при- выкания) к препарату. Это
требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо дополнительного
назначения диуретиков. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном
эффекте празозин комбинируют с диуретиками, b -адреноблокаторами, клофелином или
другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают
до 1 - 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препара- та, который вводят
в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим
лечения. При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3 -
20 мг в день в 3 - 4 приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности
(первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее при- ема больной должен также
находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно. Как a -адреноблокатор
празозин можно также применять при нарушениях периферического кровообращения.
Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее вре- мя, является
его эффективность при консервативном лечении больных с аденомой предстательной
железы в ранней стадии. Действие препарата осно- вано на том, что нарушение мочеиспускания
у больных с аденомой предста- тельной железы в значительной мере связано с повышенной
возбудимостью a -адренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада a -адренорецепторов
шейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы улучшает ди- намику
мочеиспускания. При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимо
от приема пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далее назначают
по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 4 мг в сутки
(по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипо- тензивной реакции
суточная доза должна быть уменьшена до 2 мг. Курс ле- чения 8 нед, при необходимости
может быть продлен. После прекращения ос- новного курса лечения больным может
быть назначена: поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день). При
применении празозина, кроме "феномена первой дозы", возможны сле- дующие побочные
явления: головокружение, головная боль, бессонница, сла- бость, утомляемость,
тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явле- ния проходят самостоятельно.
Несмотря на избирательное , a -адреноблокирующее действие, в отдельных слу- чаях
возможно учащение сердечных сокращений. Следует учитывать, что пре- парат обладает
умеренной холинолитической активностью. Имеются указания, что гипотензивное действие
празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем
для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы. Препарат
противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям в возрасте
до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат наз- начают в уменьшенных дозах
с осторожностью. Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской,
в упа- ковке по 50 или 1ОО штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
|
