|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АТРОПИН ( Аtropinum ). Химически представляет собой тропиновый эфир d,l-троповой
кислоты. Синоним: Аtropinum sulfuricum. Алкалоаид, содержащийся в различных растениях
семейства пасленовых (Sо1а- naceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus
niger L), раз- ных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике
применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas). Белый кристаллический или зернистый
порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную
реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной
кислоты рН 3,0 - 4,5, стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 мин. Атропин оптически
неактивен: состоит из активного левовращающего и мало- активного правовращающего
изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза
активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является
гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую
форму - атропин. По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом
- антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холино- рецепторами
объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного
лиганда - ацетилхолина. Основной фармакологической особенностью атропина является
его способ- ность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно
слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбира- тельным
блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными
к ацетил- холину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпати-
ческих (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противополож- ны поэтому
эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов. Введение атропина
в организм сопровождается уменьшением секреции слюн- ных, желудочных, бронхиальных,
потовых желез (последние получают симпа- тическую холинергическую иннервацию),
поджелудочной железы, учащением сер- дечных сокращений (вследствие уменьшения
тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных
органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее
при повышенном тонусе блуждающего нерва. Под влиянием атропина происходит сильное
расширение зрачков. Мидриати- ческий зффект зависит от расслабления волокон круговой
мышцы радужной обо- лочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами.
Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер
воз- можно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мыш- цы цилиарного
тела ведет к параличу аккомодации. Атропин проникает через гематоэнцефалический
барьер и оказывает слож- ное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое
действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного на-
пряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влия-
ние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (су- хость
во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей
(см. Средства для лечения паркинсонизма). В больших дозах атропин стимулирует
кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное
беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин
возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания. Применяют
атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме,
холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной
астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии,
развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных
со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими
средствами (анальгин, промедол, мор- фин и др.). В анестезиологической практике
атропин применяют перед наркозом и опе- рацией и во время операции для предупреждения
бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез
и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением
блуж- дающего нерва. Применяют также атропин для рентгенологического исследавания
желудочно- кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную актив-
ность желудка и кишечника. В связи со способностью уменьшать секрецию потовых
желез атропин упот- ребляют иногда при повышенной потливости. Атропин является
эффективным антидотом при отравлениях холиномиметиче- скими и антихолинэстеразными
веществами, в том числе ФОС (см. Реакти- ваторы холинэстеразы). В глазной практике
атропин применяют для расширения зрачка с диагно- стической целью (при исследовании
глазного дна, определении истинной ре- фракции и др.), а также для терапевтических
целей при острых воспалитель- ных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите
и др.) и травмах гла- за; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует
его функцио- нальному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса. Для
лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно дей- ствующее мидриатическое
средство; для диагностических целей более целесо- образно использовать менее длительно
действуюшие мидриатики. Атропин вы- зывает максимальное расширение зрачка через
ЗО - 40 мин после инстилляции , эффект сохраняется до 7 - 10 дней. Паралич аккомодации
наступает через 1 - 3 ч и длится до 8 - 12 дней. В то же время гоматропин (см.)
вызывает максимальный мидриаз через 40 - 60 мин; мидриатический эффект и паралич
аккомодации сохраняются 1 - 2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при
применении плати- филлина (см.) сохраняются 5 - 6 ч. Применяют атропин внутрь
(до еды), парентерально и местно (в виде глаз- ных капель). Внутрь назначают взрослым
в порошках, таблетках и растворах (0,1 %) по 0,00025 г (0,25 мг) - 0,0005 г (О,5
мг) - 0,001 г (1 мг ) на прием 1 - 2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно
вводят по 0,ОО025 - 0,0005 - 0,001 г (0,25 - 0,5 - 1 мл 0,1 % раствора). Детям
назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (О,О5 мг) - 0,0005 г (0,5 мг)
на прием. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г,
суточная О,ОО3 г. В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу инди- видуально
(обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности
к атропину доза может сооветствовать 6 - 8 - 10 - 12 - 15 каплям 0,1 % раствора
на прием 2 - 3 раза в день. Назначают за ЗО - 40 мин до еды или через час после
еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0.5 - 1 % растворы (глазные капли). С
лечебной целью назначаают по 1 - 2 капли 2 - 6 раз в день. В тя- желых случаях
закладывают вечером за края век 1 % атропиновую мазь. Приме- няют также глазные
капли с атропином. При отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными
вещества- ми вводят О,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реакти-
ваторами холинэстеразы (см.). При бронхиолоспазмах атропин может применяться в
виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл О,1 % раствора вдыхают в течение 2 - З
мин); см. также аэрозоль "Эфатин". При применении атропина следует соблюдать осторожность
в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности
больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрач-
ков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, ато- нию кишечника,
головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует
сдавить область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал
и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме. В связи с влиянием
оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать
его в психиатрической практике для ле- чения психозов (аффективных, паранойяльных,
кататонических и других со- стояний). Так называемая атропинокоматозная терапия
предусматривает при- менение больших доз атропина. Начинают с внутримышечной инъекции
50 - 100 мг (используя 1 % или 2,5 % растворы) с повышением дозы при последую-
щих инъекциях (иногда до 250 - 500 мг) до получения коматозного состояния. Обычно
через 15 - 25 мин после инъекции наступает сон, а еще через 10 - 5 мин наступает
кома, продолжающаяся 3 - 4 ч. Атропиновая кома сопровождается резко выраженными
неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой
осторожно- сти при этом методе лечения. В связи с нерешенностью вопроса о степени
эф- фективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне
ограниченное применение. Формы выпуска: порошок; 0,1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках
по 1 мл; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки в пластмас-
совых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке
по 1,6 мг атропина сульфата (Меmbranulae орhthalmicae сum Аtroрi- ni sulfatis).
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1
% 10 ml D. S. По 5 - 8 капель внутрь 2 - 3 раза в день перед едой Rр.: Тab. Аtropini
sulfatis 0,0005 % N. 20 D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
Rр.: Аtropini sulfatis 0,0003 Papaverini hydrochloridi 0,02 D t. d. N. 10 in tab.
S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день ( при спазмах кишечника) Rр.: Sо1. Atropini
sulfatis О,1 % 10 ml D. S. По 1 - 2 капли на чайную ложку воды 1 - 2 раза в день
ребенку 4 мес. (при пилороспазме). Под наблюдением врача! Rp.: Sol. Аtropini sulfatis
0,1 % 1 ml D t. d. N. 6 in ampull. S. Под кожу 0,5 - 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому.
По 0,2 - 0,25 мл ребенку 5 - 6 лет Rр.: Sоl. Аtropini sulfatis 1 % 5 ml D. S.
Глазные капли ( по 1 - 2 капли каждый час до полного расширения зрачка) П р и
м е ч а н и е. Не допускается введение раствора такой концентрации под кожу или
прием его внутрь. Rp: Ung. Atropini sulfatis 1 % 5,0 D. S. Глазная мазь
|
|
