|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ПРОЗЕРИН ( Proserinum ). N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.
Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neo- stigmani
Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan,
Syntostigmin, Vagostigmin и др. Белый кристаллический порошок без запаха, горького
вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим
в воде (1: 1О),легко - в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5,9 - 7,5) стерилизуют
при + 1ОО 'С в течение 30 мин. Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным
веществом. По хими- ческому строению может рассматриваться как упрощенный аналог
физостигми- на, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако
характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является
наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличает- ся этим от
алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат чет- вертичных атомов
азота. Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По
периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно дру- гим
четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влия- ние на периферические
системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют при миастении,
двигательных нарушениях после травм мозга, па- раличах, в восстановительном периоде
после перенесенного менингита, поли- миелита, энцефалита и т. п., при атрофии
зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого
пузыря. В офталь- мологической практике прозерин иногда назначают для сужения
зрачка и пони- жения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Прозерин
является антагонистом антидеполяризующих курареподобных пре- паратов. Однако большие
дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мы- шечной проводимости в результате
накопления ацетилхолина и стойкой депо- ляризации в области синапсов. Как антидот
миорелаксантов прозерин приме- няют при мышечной слабости и угнетении дыхания
по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения
деполяри- зующих миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать
по типу антидеполяризуюших ("двойной блок"). Применяют прозерин обычно внутрь
или под кожу. Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках или таблетках взрос-
лым по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) 2 - 3 раза в день; детям до 10 лет - по 0,001
г (1 мг) на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет - не свыше общей суточной
дозы 0,01 г (10 мг). Детям удобно назначать прозерин в виде гранул. Гранулы прозерина
для детей (Granulae Ргоserini pro infantibus) розовато-белого или розовато-кремового
цвета, растворимые в воде. Выпускаются во флаконах, емкостью 150 мл. Перед употреблением
вливают во флакон свежепрокипяченную теплую воду до метки <100 мл>. Полученный
раствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке (5
мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина. Под кожу взрослым
вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора) 1 - 2 раза в день; детям назначают
по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 год жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют
у детей только в условиях стационара. При развитии миастенического криза у взрослых
прозерин вводят внутривен- но - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных
дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят
под ко- жу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора. Лечение прозерином миастении
проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25 - 30
дней; при необходимости курс лечения повто- ряют после 3 - 4 - недельного перерыва.
Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недоста- точной
дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозы могут привести
к развитию холинергических кризов и стойкого нарушения нервно-мышечной проводимости
с расстройствами дыхания . Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при
лечении миастении применяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона
(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основ- ными
средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставаться антихолинэстеразные
препараты (прозерин, оксазил, пиридостигмина бромид и др.). Иногда назначают прозерин
при слабости родовой деятельности; дают внутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 -
6 раз с промежутками между приемами 40 мин. Для стимулирования родов можно вводить
прозерин под кожу по 1 мл 0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно
с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина. В
последние годы в связи с появлением новых средств и методов стимуляции родовой
деятельности прозерин для этой цели применяют редко. В ы с ш и е д о з ы для взрослых
внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), суточная 0,05 г (50 мг); под кожу: разовая 0,002
г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). В глазной практике для снижения внутриглазного
давления при глаукоме применяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок
по 1 - 2 капли 1 - 4 раза в день. При применении прозерина для купирования действия
миорелаксантов вво- дят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5
-0,7 мг (0,5 - 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин
вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказался
недостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлении брадикардии
делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно вве- сти 5 - 6 мг (10 -
12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин. При передозировке прозерина
или повышенной чувствительности к нему могут возникнуть побочные явления, связанные
с перевозбуждением холиноре- цепторов (холинергический криз): гиперсаливация,
миоз, тошнота, усиление пе- ристальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание
мышц языка и скелет- ной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для
снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимо-
сти водят атропин или другие холинолитические препараты. Прозерин противопоказан
при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе.
При передозировке и плохой переноси- мости применяют в качестве антагониста атропин,
метацин или другие холино- литические препараты. Формы выпуска: порошок; таблетки
по 0,015 г; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; гранулы для детей (во флаконах по
60 гранул). Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла
или в стеклянных ампулах в защищенном от света месте. Rp.: Tab. Proserini 0,015
N.20 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому) Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1
ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому; по 0,4 мл под
кожу ребенку 5 лет Rp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,О D.S. Растворить
в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл. Принимать по 1 десертной ложке (10
мл) ребенку 2 лет П р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может храниться
в холодильнике до 10 сут.
|
|
