|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА Пролонгированные лекарственные
формы нитроглицерина широко приме- няют при хронических формах ИБС, для предупреждения
приступов стено- кардии, при хронической сердечной недостаточности. Таблетки или
капсулы с полимерными носителями (с включением нитро- глицерина в микрокапсулы,
гранулы) предназначены для перорального приме- нения. Эффект развивается постепенно
и сохраняется обычно в течение не- скольких часов. По действию6 эти препараты
в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием
в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности
эффекта, индивидуальной переносимостью. Отечественный препарат " Тринитролонг
", выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на слизистую
оболочку десен относительно быстро и длительно. Пролонгированные препараты для
трансдермального (накожного) приме- нения выпускают в виде мазей и пластырей.
Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi). Нитрогранулонг представляет
собой микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24,4
г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул
готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке
0,0029 или 0,0052 г нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052
оbductaе). Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие
оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитро- глицерина
и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь. Применяют
для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь перед едой; проглатывают,
не разжевывая, запивая водой. Действие развива- ется в течение первого часа после
приема и продолжается до 6 ч и более. В легких случаях назначают по 2 таблетки
по 0,0029 г (2,9 мг) 2 - 3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях - по
1 - 2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2 - 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на
прием и 6 таблеток в сутки). Максимальная разовая доза при приеме таблеток по
2,9 мг составляет 11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8
мг). Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других препаратов
нитроглицерина (таблетки, капсулы) . Форма выпуска: таблетки по 0,0029 и 0,0052
г (2,9 и 5,2 мг) в стек- лянных банках по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте при комнатной температуре. Тринитролонг (Trinitrolong).
Полимерные пластинки (пленки) овальной формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина,
окрашены в зеленый цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны
в белый цвет, а с другой - в светло-зеленый. Применяют в качестве пролонгированного
препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования приступов
стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает
быстрое наступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное действие (до
3 - 4 ч). Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами
стенокардии напряжения. Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на
слизистую оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуаль-
ную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью, на
слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над клыками или
малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластин- ку - носитель - без
нитроглицерина, определяет время ее полного рассасыва- ния, затем выбирает пластинку
с соответствующим количеством (0,001 или 0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим
непрерывный и оптимальный тера- певтический эффект за период полного рассасывания
пластинки. Избранный ва- риант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина
О,ОО1 г (на 1 - 1,5 ч рассасывания) или 0,002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшем
больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем. Выраженность
и продолжительность действия неодинаковы у разных боль- ных. Для ускорения наступления
эффекта больной может языком "полизывать" пластинку. Если необходимо прекратить
действие препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на слизистую
оболочку после еды. Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня. Разработана также
лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь в капсулах с содержанием 3,6
или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают
небольшим количеством воды. Принима- ют 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая
доза - 12 мг, максимальная суточная - З6 мг. По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.
Сустак (Sustac)*. Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгирован-
ного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сус- так-мите)
или 6,4 мг нитроглицерина (сустак-форте) . Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином,
часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через
10 мин, а дру- гая - часто распадается постепенно и действует в течение нескольких
часов. Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хронической коронарной
недостаточности. Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая
таблетки; запивают небольшим количеством воды. Необходим индивидуальный подбор
доз. Имеются данные, что после того как заканчивается положительный эффект от
разовой дозы, может наступить "эффект последействия" с ухудшением показателей
гемодинамики. Поэтому вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 -
4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в
послед- нее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах
стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6,4 мг нитроглицерина), индиви- дуально
подбирая дозы и частоту приема. При применении таблеток сустака, так же как и
других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно
в верти- кальном положении), ощущение жара. Противопоказания такие же, как для
нитроглицерина. Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток. Хранение: список Б.
В сухом, прохладном месте. Сустонит (Sustonit)* - таблетки, содержащие по 2,6;
6,5 или 15 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает
последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1,2 - 1,4 раза).
Производится в Польше. Нитронг (Nitrong)*. Микрокапсулированная лекарственная
форма нитроглицерина пролонги- рованного действия в виде таблеток, содержащих
по 2,6 или 6,5 мг нитро- глицерина. Действует несколько более длительно (на 2
- 3 ч), чем сустак. Дей- ствие наступает в течение первого часа, максимальный
эффект - через 3 - 4 ч. Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии
при хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая
небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки на прием 2 - 3
раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2 табле- ток по 6,5 мг или
5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная доза - не более 6 таблеток по 6,5
мг. Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака и других препаратов
нитроглицерина. Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток. Хранение: список
Б. Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*. Капсулы, содержащие микрокапсулированные
гранулы с нитроглицерином. Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет
2,5 или 5 мг. Нитро- глицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает
пролонгирован- ный эффект (до 8 - 12 ч). Показания и противопоказания такие же,
как для нитрогранулонга, сустака, нитронга. Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.
Сустабуккал (Sustаbuccal)*. Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0,002
или 0,005 г (2 или 5 мг) нитроглицерина. Таблетку помещают на слизистую оболочку
полости рта за щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие
проявляется через 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч. Дозу подбирают индивидуально,
обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза в день. Показания и противопоказания
такие же, как для других пролонги- рованных препаратов нитроглицерина. Форма выпуска:
таблетки в упаковке по ЗО штук. Производится в Югославии. Мазь "Нитро" 2 % (Unguentum
"Nitrо" 2 %). Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения).
Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способ- ствует
всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще
в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают индивидуально, выдавливая
из тубы стерженек мази разной длины, отмери- ваемой прилагаемой линейкой (от 0,5
до 5 см). После нанесения мази, участок кожи накрывают непромокаемой бумагой,
закрепляют повязкой. Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно
через 30 - 40 мин и длится около 2 - 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов
пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное средство в
сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилак- тики приступов стенокардии.
Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально; учитывая значительные
колебания во всасываемости нитроглицерина из мази у разных больных, а также у
одного и того же больного в зависимости от окружающей температуры, температуры
и влажности кожи и других факторов. Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г
мази. Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: "Миовин" (Муоvin),
"Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид" (Nitrobid) и др. Нитродерм (Nitroderm)
*. Специальная трансдермальная система - пластырь, содержащий нитрогли- церин
(50 мг в пластыре). При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление
нитрогли- церина в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается
в первые 6 ч. Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и
нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебо- ковой поверхности
грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по 25 - 50 мг. Оптимальные
условия применения (доза, частота аппликаций) устанав- ливают индивидуально. Могут
наблюдаться значительные колебания в эф- фективности (см. Мазь "Нитро"). Близкие
по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются также под названием
"Нитродур" ("Nitrodur") и др.
|
|
