|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АЦЕКЛИДИН ( Aceclidinum ). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат. Синонимы: Aceclidine,
Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm. Белый кристаллический порошок. Легко
растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5 - 5,5) стерилизуют при +1ОО'С в течение
ЗО мин. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные
системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинук-
лидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина
и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами. В отличие от
ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает
возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе
через гематоэнцефалический барьер. При введении в организм ацеклидин вызывает
усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена
способность препа- рата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого
пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение
артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказы- вает
сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается пони- жением внутриглазного
давления. Действие ацеклидина снимается и преду- преждается при применении атропина
и других холинолитических веществ. Препарат легко всасывается при разных путях
введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок. Применяют ацеклидин
главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря,
особенно при увеличении количества мо- чи, связанном с нейрогенными расстройствами
мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в
акушерско-гинекологи- ческой практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки,
для остановки кровотечения в послеродовом периоде. В офтальмологической практике
применяют растворы ацеклидина для суже- ния зрачка и снижения внутриглазного давления
при глаукоме. При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки
вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2 % раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте
инъекции повторяют 2 - 3 раза с проме- жутками 20 - 30 мин. При наличии показаний
(при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2 - 3
дней. Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования
пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода,
обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75 - 1 мл 0,2 %
раствора ацеклидина за 15 мин до приема боль- ным бариевой взвеси. Для уточнения
характера поражений желудка и двенадца- типерстной кишки вводят (после обычного
рентгенологического исследования) под кожу 0,5 - 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина,
а через 12 - 15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят
повторное исследование. Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает
побочно- го действия. В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде
глазных ка- пель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 %
раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный
эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания
(3 - 6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания
миотическое и гипотензив- ное действие продолжается до 6 ч и более. Ацеклидин
может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться
для снятия мидриаза, вызванного гоматропи- ном; при мидриазе от атропина и скополамина
ацеклидин недостаточно эф- фективен. В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу:
разовая 0.004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных слу- чаях при
введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться не- большое раздражение
конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения
(ломота н тяжесть в глазу). Эти явле- ния проходят самостоятельно. Так же как
после применения других миотиче- ских средств, рекомендуется после закапывания
ацеклидина прижать на 2 - 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание
раствора в слезный канал и полость носа. При передозировке ацеклидина (при применении
в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться
слюнотече- ние, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореак-
тивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или
других холинолитиков. Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме,
тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного
тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают
для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах
в брюшной полости до оперативного вмешательства. Формы выпуска: порошок (для глазных
капепь); 0,2 % раствор для паренте- рального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Хранение:
список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; раст- воры - в защищенном
от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были
использованы для инъекций. Rp: Sol. Aceclidini 3 % 10 ml D.S. Глазные капли. По
1 - 2 капли 3 - 4 раза в день Rр.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу
|
|
